Histamin-H3-Rezeptor-Antagonisten bei AD(H)S
MK-0249 ist ein Histamin H3-Rezeptor Antagonist.1
Der H3-Rezeptor ist hauptsächlich im zentralen Nervensystem lokalisiert. Der H3-Rezeptor wirkt als:2
- präsynaptischer Autorezeptor
- moduliert die Histamin-Freisetzung
- präsynaptischer Heterorezeptor
- reguliert die Freisetzung anderer Neurotransmitter wie Monoamine und Aminosäuren
Histamin-H3-Rezeptor-Antagonisten zeigten positive kognitive Wirkungen3 als Folge einer Dopaminfreisetzung in PFC und ACC.4
Eine randomisierten, doppelblinde, placebokontrollierte Crossover-Studie fand keine Kurzzeit-Wirksamkeit von MK-0249 auf AD(H)S-Symptome bei Erwachsenen. Als Nebenwirkung berichteten 32 % eine erhöhte Schlaflosigkeit, gegenüber 11 % bei Placebo. Die übrige Nebenwirkungsquote war identisch zu Placebo5
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