Weitere Bezeichnungen: Betarezeptorenblocker, Beta-Rezeptorenblocker, β-Blocker, Beta-Adrenozeptor-Antagonisten
1. Funktion von Betablockern¶
Betablocker hemmen die aktivierende Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin auf die β-Adrenozeptoren. Dies verringert den stimulierenden Effekt des Sympathikus auf die Zielorgane, vornehmlich das Herz. Auf andere Organsysteme wirken Betablocker den Wirkungen von Adrenalin entgegen.
β1-Adrenozeptoren regen an:
- Herzleistung (Herzkraft und -Frequenz)
- Blutdruck
- Niere: erhöhte Ausschüttung des blutdrucksteigernden Enzyms Renin, was blutdrucksenkend wirkt.
β2-Adrenozeptoren wirken auf die glatten Muskeln von
- Bronchien
- Gebärmutter
- Blutgefäße.
Blockade wirkt kontrahierend auf die glatte Muskulatur, was unter anderem den Tonus der Bronchialmuskulatur erhöht, was zu deren Verkrampfung führen kann. Daher stellt Asthma bronchiale (anders als COPD) eine Kontraindikation für β2-wirksame Betablockern dar.
2. Wirkung verschiedener Betablocker¶
Betablocker haben unterschiedliche β-Adrenozeptor-Affinitäten.
| Wirkstoff |
β1-Blocker |
β2-Blocker |
weitere Wirkungen |
| Acebutolol |
x |
|
ISA |
| Alprenolol |
x |
x |
ISA |
| Atenolol |
x |
|
|
| Betaxolol |
x |
|
|
| Bisoprolol |
x |
|
|
| Bupranolol |
x |
x |
|
| Butoxamin |
|
x |
|
| Carteolol |
x |
x |
Stimulation von NO-Freisetzung in Endothelzellen, ISA |
| Carvedilol |
x |
x |
Blockade von α1-Rezeptoren |
| Celiprolol |
x |
|
ISA |
| Esmolol |
x |
|
sehr kurz wirkend |
| ICI-118,551 |
|
x |
|
| Labetalol |
x |
x |
Blockade von α1-Rezeptoren |
| Landiolol |
x |
|
sehr kurz wirkend |
| Metipranolol |
x |
x |
|
| Metoprolol |
x |
|
|
| Nadolol |
x |
x |
|
| Nebivolol |
x |
|
Stimulation von NO-Freisetzung in Endothelzellen |
| Oxprenolol |
x |
x |
ISA |
| Penbutolol |
x |
x |
|
| Pindolol |
x |
x |
ISA |
| Practolol |
x |
|
ISA |
| Propranolol |
x |
x |
|
| Sotalol |
x |
x |
Klasse-III-Antiarrhythmikum |
| Talinolol |
x |
|
|
| Timolol |
x |
x |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ISA: intrinsische sympathomimetische Aktivität, auch partielle agonistische Aktivität (PAA). IdR unerwünscht.
Acebutolol und Pindolol sollten aufgrund verminderter kardialer Wirksamkeit und Erhöhung des Arterien-Gefäßwiderstandes vermieden werden.
CI-118,551 und Butoxamin werden derzeit allein zu Forschungszwecken verwendet.
3. Betablocker bei ADHS¶
Betablocker sind kein übliches Medikament bei ADHS.
Eine kleine Studie berichtet jedoch über eine hilfreiche Komedikamentierung zusammen mit Stimulanzien.
Eine weitere kleine Studie berichtet eine Responderrate von 85 % bei einer Propanolol-Monotheraopie.
Eine offene Studie zu Propranolol bei ADHS-Erwachsene mit Wutausbrüchen soll Verbesserungen bei Tagesdosen von bis zu 640 mg berichten ((Wilens und
Spencer, 1999, zitiert nach Biederman J, Spencer T, Wilens (2004):. Evidence-based pharmacotherapy for attention-deficit hyperactivity disorder. Int J Neuropsychopharmacol. 2004 Mar;7(1):77-97. doi: 10.1017/S1461145703003973. PMID: 14733627.))
Eine doppelblinde, placebokontrollierte Studie verglich 2 x 20 mg Pindolol und 2 x 10 mg MPH täglich an 52 Kindern mit ADHS. Pindolol zeigte so viel häufiger Parästhesien und intensivere Albträume und Halluzinationen als MPH oder Placebo, dass der Versuch nach 32 Teilnehmern beendet wurde. Pindolol verbesserte Hyperaktivität und Verhaltensprobleme zu Hause sowie Hyperaktivität in der Schule ebenso wirksam wie MPH. Pindolol zeigte jedoch bei psychologischen Tests und in Bezug auf Verhaltensprobleme in der Schule gegenüber MPH unterlegen. Insgesamt war Pindolol in Bezug auf ADHS mäßig wirksam, bei erheblichen Nebenwirkungsrisiken. Pindolol sollte ohnehin aufgrund verminderter kardialer Wirksamkeit und Erhöhung des Arterien-Gefäßwiderstandes vermieden werden.
Eine Studie zu Nadolol an 12 Kindern mit Aggression und Entwicklungsverzögerung fand bei 10 Kindern klinische Verbesserungen, die jedoch in Bezug auf Unaufmerksmkeit / Hyperaktivität nicht signifikant waren.
Eine schwedische Kohortenstudie fand keine Assoziation zwischen Beta-Blockern und ADHS.
Unserer Auffassung nach könnten Betablocker bei komorbider Aggressivität oder komorbiden Herzproblemen könnten Betablocker eine sinnvolle Ergänzung der ADHS-Behandlung darstellen.
Es sollte beachtet werden, dass etliche Betablocker ebenso wie Amphetaminmedikamente über CYP2D6 verstoffwechselt werden. Daher kann eine gemeinsame Einnahme die Wirkung verringern. Sofern die Eindosierung gemeinsam unter Beachtung dieses Effekts erfolgt, sollte dies jedoch kein Problem darstellen.
