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Armodafinil bei ADHS

Inhaltsverzeichnis

Armodafinil bei ADHS

Armodafinil ist ein Stimulanz.
Es unterscheidet sich deutlich von Amphetaminen.
Amordafinil ist das (R)-Enantiomer des Racemats Modafinil.

Weitere Namen:1

  • C15H15NO2S
  • (–)-2-[(R)-(diphenylmethyl)sulfinyl]acetamide
  • (−)-(R)-modafinil
  • (−)-modafinil
  • (R)-(−)-modafinil
  • (R)-modafinil
  • Armodafinil
  • Armodafinilo
  • Armodafinilum
  • R-modafinil
  • CEP 10953
  • CEP-10952
  • CEP-10953
  • CRL 40982
  • CRL-40982

Armodafinil ist in den USA seit 2007 zugelassen zur Behandlung von

  • übermäßige Tagesschläfrigkeit bei Erwachsenen mit obstruktiver Schlafapnoe
  • Narkolepsie
  • Schichtarbeiter-Syndrom

Der US-Patentschutz endete 2023.

Markenname: Nuvigil®

1. Wirkmechanismen von Armodafinil

Der exakte Wirkmechanismus ist unbekannt.1
Armodafinil gehört zur Stimulanzienklasse der Eugerika. Diese bewirken ein lang anhaltendes geistiges Arousal.
Es aktiviert den Sympathikus.
Armodafinil bindet nicht an und hemmt keine Rezeptoren oder Enzyme, die die Schlaf-Wach-Regulierung steuern.
Armodafinil wirkt weder direkt noch indirekt

  • als Dopaminrezeptor-Agonist
  • als α1-Adrenozeptor–Agonist

Armodafinil bindet (wie auch Modafinil) an den DAT und wirkt als Dopaminwiederaufnahmehemmer (stärker als Modafinil).23

Tmax:

  • bei Einnahme ohne Nahrung nach 2 Stunden
  • bei Einnahme mit Nahrung nach 4 bis 6 Stunden

2. Abbau von Armodafinil

Halbwertszeit: 15 Stunden

Armodafinil wird abgebaut durch

  • CYP3A4/5 (zweitwichtigster Abbaupfad)
  • hydrolytischen Deamidierung (wichtigster Abbaupfad)
  • S-Oxidation
  • Hydroxylierung des aromatischen Rings mit anschließender Glucuronidkonjugation der hydroxylierten Produkte

Metaboliten:

  • R-Modafinilsäure
  • Modafinilsulfon

3. Wechselwirkungen

  • Grapefruitsaft
  • Johanniskraut
  • orale Kontrazeptiva
  • Antikonvulsiva
  • Gerinnungshemmer (Antikoagulanzien)
  • Ciclosporin (ein Immunsuppressivum)

Induktor von

  • CYP3A4 (schwach)
  • CYP3A5 (Stärke unbekannt)
  • CYP1A2 (Stärke unbekannt)
  • CYP2B6 (Stärke unbekannt)

Inihbitor von

  • CYP2C19 (moderat)
  • CYP2C9 (Stärke unbekannt)

4. Nebenwirkungen, Kontraindikation

4.1. Nebenwirkungen

  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Schwindel
  • Schlafstörungen
  • leichte allergische Reaktionen
    • Hautausschläge
    • Heuschnupfen

Schwere allergische Hautreaktionen sind möglich.

4.2. Kontraindikation

Bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz sollte die Dosis reduziert werden

5. Armodafinil bei ADHS

Armodafinil könnte bei der Behandlung von ADHS bei Erwachsenen hilfreich sein.
Eine Metaanalyse von 86 Studien4 fand bei Erwachsenen mit Schlafstörungen und anderen Erkrankungen bei akuter wie chronischer Gabe eine Verbesserung von

  • Wachheit
  • Gedächtnis
  • Impulskontrolle
  • Exekutivfunktionen

Daneben fanden sich Hinweise auf eine Verbesserung von

  • kognitiven Funktionen
  • Stimmungsschwankungen

Eine andere Metastudie fand 4 Studien mit n = Probanden, die Armodafinil bei ADHS untersuchten.5


  1. Armodafinil bei drugbank.com

  2. Loland CJ, Mereu M, Okunola OM, Cao J, Prisinzano TE, Mazier S, Kopajtic T, Shi L, Katz JL, Tanda G, Newman AH (2012): R-modafinil (armodafinil): a unique dopamine uptake inhibitor and potential medication for psychostimulant abuse. Biol Psychiatry. 2012 Sep 1;72(5):405-13. doi: 10.1016/j.biopsych.2012.03.022. PMID: 22537794; PMCID: PMC3413742.

  3. Keighron JD, Quarterman JC, Cao J, DeMarco EM, Coggiano MA, Gleaves A, Slack RD, Zanettini C, Newman AH, Tanda G (2019): Effects of ( R)-Modafinil and Modafinil Analogues on Dopamine Dynamics Assessed by Voltammetry and Microdialysis in the Mouse Nucleus Accumbens Shell. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17;10(4):2012-2021. doi: 10.1021/acschemneuro.8b00340. PMID: 30645944; PMCID: PMC8294083.

  4. Lamas-Aguilar R, Diaz-Ruiz A, Navarro L, Miranda-Ojeda R, Martínez-Cárdenas MLÁ, Mata-Bermudez A, Rios C (2024): Armodafinil as a Potential Pharmacological Treatment for Attention Deficit Hyperactivity Disorder in Adults: A Review. Curr Neuropharmacol. 2024 Mar 14. doi: 10.2174/1570159X22666240131121642. PMID: 38486390. METASTUDY

  5. Miskowiak KW, Obel ZK, Gugliemo R, Bonnin CDM, Bowie CR, Balanzá-Martínez V, Burdick KE, Carvalho AF, Dols A, Douglas K, Gallagher P, Kessing LV, Lafer B, Lewandowski KE, López-Jaramillo C, Martinez-Aran A, McIntyre RS, Porter RJ, Purdon SE, Schaffer A, Stokes PRA, Sumiyoshi T, Torres IJ, Van Rheenen TE, Yatham LN, Young AH, Vieta E, Hasler G (2024): Efficacy and safety of established and off-label ADHD drug therapies for cognitive impairment or attention-deficit hyperactivity disorder symptoms in bipolar disorder: A systematic review by the ISBD Targeting Cognition Task Force. Bipolar Disord. 2024 Mar 3. doi: 10.1111/bdi.13414. PMID: 38433530. REVIEW

Diese Seite wurde am 16.03.2024 zuletzt aktualisiert.